惟视资讯青光眼治疗新机制新药物

惟视眼科原创资讯

欢迎转发，谢绝转载

编者按：

在拉斯维加斯召开的眼科创新峰会（OIS）上，两大青光眼治疗的新星冉冉升起，Rhopressa和Trabodenoson，分别由Aerie公司和Inotek公司荣誉出品。两大药物目前尚无中文名称，究竟是何方神圣？听说是治疗青光眼的创新型药物,而且均有望获FDA批准上市呢，想想就很激动，快跟小编一起来看看。

目前治疗青光眼高眼压的药物靶标主要有三个，如下图所示，小梁网通道（红色箭头），葡萄膜巩膜途径（绿色箭头）和房水生成。印度大学的Dr.Cantor曾经说道，青光眼的高眼压主要是因为房水经小梁网通道流出受阻，但目前常用的降眼压药物要么加强葡萄膜巩膜途径房水流出，要么抑制房水的生成。针对小梁网通道的药物如毛果芸香碱等，又会引起一系列眼部副作用。

在过去的20年里，几乎没有新药以小梁网通道为靶标，所以青光眼专家们迫切希望出现新的药物来填补这一空白。Rhopressa和Trabodenoson应运而生，它们主要针对小梁网通道，这就回到了高眼压的本质，可达到治本的目的。

先来看看Rhopressa（AR-），其主要抑制Rho激酶（ROCK）和去甲肾上腺素转运体(NET)，前者与小梁网的纤维化相关，后者可减少房水的产生。

Aerie公司已于年9月完成了Rhopressa的非劣效性3期临床试验。该公司首席执行官和董事长VicenteAnidoJr.博士称，试验结果表明Rhopressa的疗效不低于一日两次的噻吗洛尔，公司打算于年中期向FDA递交这一结果，即一日一次用药即可降低基线在25mmHg以下的高眼压。然而，即使成为FDA批准的首个针对小梁网通道的药物，Aerie公司其他的临床试验结果表明，如与前列腺素衍生物合用，其降眼压效果会更好。临床试验Roclatan（PG）2b期证实，单用Rhopressa和单用拉坦前列腺素降眼压效果类似，但二者合用在每一个检测时间点均可比单用降低眼压多2-3mmHg（p.）。Dr.Anido在峰会上汇报了相似设计的3期临床试验，预计今年晚些时候会有试验结果。

惊喜的是，Dr.Cantor说到，Rhopressa对于较高眼压和较低眼压的降压作用相似，这一点非常难得，要知道其他青光眼药物通常对较高眼压的效果更好。因此，对于正常眼压性青光眼和眼压较低水平仍进展的青光眼，Rhopressa具有独特的优势。Dr.Lewis认为这可能是因为Rhopressa除作用于小梁网外，还可降低巩膜表层静脉压，而后者是健康眼眼压维持的主要力量。真相是不是如此，尚需进一步研究。

再来看看Trabodenoson,其针对的人群与Rhopressa不同，Trabodenoson主要针对眼压大于或等于24mmHg的患者。Inotek公司董事长和首席执行官DavidSouthwell称，公司不急于让Trabodenoson上市，他们更