溶解性试验研究amp药学方法开发关联

　一、引言药物发挥作用并且安全，就是口服吸收；往往口服吸收利用度需要克服的是溶解性差和渗透性低等2大因素；所以溶解度是实现药物在全身循环中所需浓度的重要参数之一，来实现药物的药理反应和作用。水溶性差的药物通常需要高剂量才能在口服后达到治疗血浆浓度，在制剂开发和仿制药开发中低水溶性是主要考虑问题。溶解度问题也为新开发实体药物开辟新航向，同样也给研发及分析提供数据支持。此次总结和解读内容，主要侧重溶解度对我们在药学工作中的应用和帮助，在此一一列举解释，现就溶解度理解和延伸以及总结，作以下总结汇报。二、溶解度与药学工作的关联1.溶解度与药物晶型：往往溶解性一致就能得到稳定的晶型，影响到药物疗效与药物的稳定性。2.与工艺研究相关：①物料反应：药物合成只有物料溶解在相应溶剂或溶媒中，反应才能进行；②去除杂质：利用各物质在不同溶剂或溶煤中的溶解度，达到在产物中除杂目的；③产品精制：利用产品在不同溶剂中的最大和最小溶解度，达到最终产品析晶；3.与质量研究相关：①药品质量安全放行检测都离不开样品要溶解在特定溶剂系统中；②在方法开发中的应用：

③其他相关检测项目方法开发，首先考虑是样品的溶解性问题和浓度。

④做方法开发，经验是首先应进行溶解性与溶解度开发。③其他相关检测项目方法开发，首先考虑是样品的溶解性问题和浓度。

4.与质量控制有关：在特定溶剂中的溶解性能可作为质量控制项目；也就是下面做总结的内容值溶解度研究总结。

5.各品种项下溶解度试验选用的部分溶剂及其在该溶剂中的溶解性能，可供精制或制备溶液时参考（上述方法开发）。

6.水溶解性很好的药物可以做成任何剂型（但要考虑稳定性问题），水溶解性差的药品只能采用新剂型（能够增加溶解性），种种都是与溶解度有关。

三、溶解度试验研究总结1.试验方法：称取规定量研成细粉的供试品或量取规定量液体供试品，置于已装有一定容量溶剂的具塞试管或具塞锥形瓶中，放入已调水温至25℃±2℃的恒温水浴锅中，每隔5分钟强力振摇30秒，观察30分钟内的溶解情况。2.判断与报告：无目视可见溶质颗粒或液滴，即为完全溶解。3.溶解程度分级：共7级，详细分级如下内容

①极易溶解：溶质1g（ml）能在溶剂不到1ml中溶解；

②易溶：溶质1g（ml）能在溶剂不到1~不到10ml中溶解；

③溶解：溶质1g（ml）能在溶剂不到10~不到30ml中溶解；

④略溶：溶质1g（ml）能在溶剂不到30~不到ml中溶解；

⑤微溶：溶质1g（ml）能在溶剂不到~不到0ml中溶解；

⑥极微溶解：溶质1g（ml）能在溶剂不到0~不到00ml中溶解；

⑦几乎不溶或不溶：溶质1g（ml）在溶剂00ml中不能完全溶解；

4.溶解度与体积及浓度关系表，如下：5.鉴于溶解度试验研究工作，

转载请注明：http://www.yneterm.net/hbyx/16464.html